MET肺癌不再無藥可治！特泊替尼Tepmetko成全球首個MET靶向藥
相關研究發現，在多種類型癌癥中，有3種MET信號通路改變(包括METex14跳躍改變、MET擴增、MET蛋白過度表達)，這與腫瘤的侵襲行為和不良的臨床預後相關。據估計，MET信號通路改變發生在3-5%的非小細胞肺癌(NSCLC)病例中。特泊替尼Tepmetko是一種高度選擇性MET靶向藥，此前已獲批用於治療攜帶MET基因第14號外顯子(METex14)跳躍改變的晚期NSCLC成人患者。
特泊替尼Tepmetko藥物介紹
藥品名：Tepotinib
商品名：Tepmetko
生產商：默克(Merck KGaA)
特泊替尼Tepmetko是一種口服MET激酶抑制劑，可強效、高度選擇性抑制由MET(基因)改變——包括MET第14號外顯子跳躍突變、MET擴增或MET蛋白過表達引起的致癌信號，具有改善攜帶這些特定MET改變的侵襲性腫瘤患者治療預後的潛力。除了NSCLC之外，研發方也正在積極評估特泊替尼Tepmetko聯合新療法治療其他腫瘤適應癥。
特泊替尼Tepmetko國際研究數據
VISION研究評估了特泊替尼Tepmetko在該類患者群體中的療效和安全性。研究中，經確認攜帶METex14跳躍改變的晚期或轉移性NSCLC患者接受了特泊替尼Tepmetko單藥治療(每日一次，500mg)。主要終點是經過獨立審查，接受至少9個月隨訪的患者中的客觀緩解率(ORR)。根據液體活檢(LBx)或組織活檢(TBx)是否檢出METex14跳躍改變來分析緩解率。
截止2020年1月1日，共計152例患者接受了特泊替尼Tepmetko治療，99例接受了至少9個月隨訪。在合並活檢組(LBx或TBx)，獨立審查評估確定的ORR為46%(95%CI:36-57)、中位緩解持續時間(DOR)為11.1個月(95%CI:7.2-NE)。
在LBx活檢組66例患者中，ORR為48%(95%CI:36-61)、在TBx活檢組60例患者中，ORR為50%(95%CI:37-63)，有27例患者根據2種活檢方法取得了陽性結果。研究調查員評估確定的ORR為56%(95%CI:45-66)，且無論之前針對晚期或轉移性肺癌接受過何種治療方案，緩解率均相似。
該研究中，研究調查員認為與特泊替尼Tepmetko治療相關的≥3級不良事件發生率為28%，包括外周水腫(7%)。不良事件導致11%的患者永久停藥。
溫馨提示：METex14跳躍性改變導致的NSCLC是一種特別嚴重的類型，患者通常是老年人，臨床預後不佳，靶向藥特泊替尼Tepmetko的獲批為該類患者提供了全新的治療選擇。