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ROS1肺癌控制率超90%!靶向新藥Taletrectinib一線療效強勁

   ROS1肺癌控制率超90%!靶向新藥Taletrectinib一線療效強勁

ROS1重排在晚期非小細胞肺癌(NSCLC)患者中約占2-3%,NTRK重排在其他晚期實體瘤患者中約占0.5%。抗癌新藥Taletrectinib是新一代ROS1/NTRK雙靶點抑制劑,臨床試驗表明,Taletrectinib在ROS1融合陽性NSCLC患者中表現出強大的抗腫瘤活性。

  Taletrectinib藥物介紹

藥品名:Taletrectinib

其他名稱:DS-6051b、AB-106

生産商:第一三共,葆元醫藥

Taletrectinib是一款新型、有效、選擇性高的下一代ROS1和NTRK雙靶點小分子抑制劑,可穿越血腦屏障。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 對重組 ROS1、NTRK1 和 NTRK3 有較強的抑制作用。Taletrectinib 還抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib(克唑替尼)的ROS1突變體。

  Taletrectinib國際研究數據

在美國臨床腫瘤學會 (ASCO) 2021 年年會上公布的TRUST (NCT04395677)試驗是一項針對中國ROS1 融合NSCLC患者的II 期臨床。入組患者爲未接受過ROS1 TKI 治療、或接受過克唑替尼治療後進展的ROS1 融合的非小細胞肺癌,給藥劑量爲Taletrectinib 400 或600mg,1 次/日。主要終點是ORR、疾病控制率(DCR)、PFS 和安全性等,同時也對藥代動力學進行評估。

截至數據截止日期2021年4月8日,接受Taletrectinib治療的患者中有15名未接受過克唑替尼治療的患者和5名預先接受過克唑替尼治療的患者,這些患者已被确認爲ROS1融合陽性並經研究人員至少兩次評估。結果如下:

在未接受克唑替尼治療的患者(n=15)中,總緩解率(ORR)爲93%(14/15),疾病控制率(DCR)爲93%(14/15);在克唑替尼預處理患者(n=5)中,ORR爲60%(3/5);並且DCR爲100% (5/5)。在五名患者中的三名中發現了ROS1 G2032R 耐藥突變,並且所有三名患者都經曆了腫瘤消退。

安全性方面,81.8% (18/22)的患者出現不良反應,包括惡心、嘔吐、腹瀉、轉氨酶升高、白細胞計數減少/中性粒細胞計數減少等;≥3 級的不良反應比例爲13.6%(3/22),常見反應包括疲勞(4.5%,1/22),白細胞減少(4.5%,1/22)和轉氨酶升高(4.5%,1/22);不良反應導致3 名患者(13.6%)給藥中斷,2 名患者(9.1%)劑量減少。

溫馨提示:目前ROS1陽性融合患者的治療選擇有限,需要更多的新藥開發用於臨床應用。Taletrectinib已經顯示出良好的療效和安全性結果,這給ROS1融合陽性的非小細胞肺癌患者帶來了希望。希望這款新藥能夠早日獲批,盡快應用於臨床,造福更多的腫瘤患者。